抗癌小分子药物MG98II期临床试验启动
MG98是MGI和MethylGene两公司研制的第二代mRNA抑制剂,目前正在进行的I期增加剂量的临床实验证明该药耐受性较好并且在多种实心瘤具有抗癌活性。将有30个病人加入该项加拿大和美国多中心的II期临床实验。
MG98通过抑制DNA甲基转移酶mRNA的活性而减少人体内DNA甲基转移酶的合成。研究发现,人体内多种肿瘤抑制基因的失活均同其发生过甲基化有关。DNA甲基转移酶的过量合成即为导致肿瘤抑制基因发生过甲基化的直接原因。有报道称50%头颈部肿瘤的p16肿瘤抑制基因过甲基化,而先前的试验结果提示,MG98可能减少p16基因的甲基化产物从而恢复肿瘤抑制基因的正常表达,产生明显的抗癌活性。
目前在美国大约有30,200患有头颈部肿瘤。传统的治疗方法如化疗等的治疗效果不很理想。MG98有望成为治疗该疾病的一种新的选择。
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