抗肿瘤药物：左亚叶酸钙（Calciumlevofolinate）
[化学名]：N-[4-[2-Amino-5-formyl-4-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydropteridin-6(S)- ylmethylamino]benzoyl]-L-glutamic acid calcium
[分子式]：C20H21N7O7.Ca
[CAS]：80433-71-2
[开发公司]：惠氏公司/ Immunex公司
[开发阶段]：上市（美国，适应症为贫血、化学保护及结直肠癌）；上市（英国，适应症为化学保护）；待批（日本，适应症为结直肠癌和肾癌）。
[给药途径]：静脉注射和口服
[ATC分类]：叶酸及其衍生物（B03B-B）/抗肿瘤治疗减毒剂（V03A-F）
[药代动力学]：口服生物利用度：74.3%；Tmax：2.1-2.2h；Vd：0.74；CL：7.2
[简介]：左亚叶酸钙（Calcium levofolinate）是一种叶酸衍生物亚叶酸钙（calcium folinate）的具有药理学活性的L-光学异构体。亚叶酸钙用于增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性。研究发现亚叶酸钙几乎所有的药理学活性都存在于L-光学异构体。左亚叶酸钙原由American Cyanamid公司开发，后该公司并入惠氏公司。该药已经由Immunex公司在美国上市，由惠氏大药厂在英国上市。主要用于治疗骨肉瘤经大剂量甲氨蝶呤治疗后与叶酸拮抗相关的症状。该药物还可用来治疗叶酸缺乏引起的巨细胞贫血，也可和氟尿嘧啶联合使用来延长进展期结肠癌患者的生存期或缓解症状。日本的中央药物理事委员会(CPAC) 已经推荐该药物用于治疗肾癌和结肠癌。尽管还没有获得FDA的批准，左亚叶酸钙已经在实践中和甲氨蝶呤或氟尿嘧啶联合使用来治疗其他类型的恶心肿瘤，常常作为多药联合治疗方案的一员使用。惠氏公司似乎已经停止开发左亚叶酸钙用于头颈癌、乳腺癌和结直肠癌的治疗。
[不良反应]：进展期头颈癌病人接受雷替曲塞+顺铂+氟尿嘧啶+左亚叶酸钙的联合治疗，53%的病人出现了4级中性粒细胞减少症，但没有发热性中性粒细胞减少症的病例。完全的血液学恢复时间的中位值为3天[1]。
[临床试验]：结直肠癌：左亚叶酸钙+伊立替康+氟尿嘧啶对进展期转移性结直肠癌患者进行联合治疗，29%的病人获得部分反应。34%的病人病情稳定[2]。52名之前已接受化疗的结直肠癌患者进行左亚叶酸钙+奥沙利铂+雷替曲塞+氟尿嘧啶联合治疗，12名（23%）患者获得反应，中位生存时间为51周，1年存活率为44%[3]。头颈癌：局部进展期头颈癌患者接受雷替曲塞+顺铂+氟尿嘧啶+左亚叶酸钙的联合治疗。反应率为67%，完全反应率为20%。最高剂量组的15名患者全部对治疗有反应[1]。
参考文献
1.Caponigro F, Comella P, et al. Cisplatin, raltitrexed, levofolinic acid and 5-fluorouracil in locally advanced or metastatic squamous cell carcinoma of the head and neck: a phase I-II trial of the Southern Italy Cooperative Oncology Group (SICOG). Annals of Oncology. 11: 575-580, May 2000.
2.Leonard P, Ledermann JA, et al. Phase II study of irinotecan and high dose infusional 5-FU and folinic acid (modified de Gramont) for first-line treatment of advanced or metastatic colorectal cancer. British Journal of Cancer. 83 (Suppl. 1): 19, Jul 2000
3.Comella P, De Vita F, et al. Oxaliplatin and raltitrexed combined with leucovorin-modulated 5-fluorouracil i.v. bolus every two weeks: a dose finding study in advanced previously treated colorectal carcinoma. Annals of Oncology. 11: 461-468, Apr 2000.
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