双呋氟尿嘧啶
[中文别名] 双呋啶，双喃氟啶，二喃氟啶，双味尿嘧啶，双四氢呋喃氟尿嘧啶。
[外 文 名] Tegadifurum,Tegadifure.
[外文缩写] FD-1
[化 学 名] 1，3-双（2-四氢呋喃基）-5-氟尿嘧啶。
[分 子 式] C11H12FN2O4。
[性 状] 本品为白色结晶，无臭，味苦，易溶于乙醚、丙酮、氯仿和冰醋酸，溶于甲醇和乙醇，微溶于水和氢氧化钠水溶液。
[药理作用] 本品是FT-207之同类药，为一种具有潜在活性的抗癌药。口服后，在体内经肝微粒体酶活化，代谢为FT-207与3-（2’-四氢呋喃基）-5-氟尿嘧啶（3-FT）后，逐渐生成5-FU；通过5-FU的作用而抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断尿嘧啶脱氧核苷转变为胸腺嘧啶核苷而干扰胸腺核酸DNA的生物合成，同时尚能阻碍RNA及蛋白质合成。本品在体内分解能生成大量的5-FU，在血、组织中能长时间、稳定地维持5-FU的有效浓度，其活性FT-207的2倍，毒性为FT-207的1/3-1/2。
[体内过程] 本品口服后，在胃中几乎不能直接吸收，在小肠内的吸收率较FT-207高，30分钟被吸收24%~44%，60分钟42%~64%，120分钟为65%~81%。口服后，在血和正常组织中的5-FU浓度比FT-207高5~7倍，且可持续8小时；在脑脊液和睾丸组织中能持续12小时；在肿瘤组织中，5-FU浓度为FT-207的8-12倍。化疗指数为5-FU的49倍，而毒副作用仅为5-FU的1/8。
[临床应用]
（1）主要用于胃癌、直肠癌、结肠癌、贲门癌、肝癌、乳腺癌、肺癌等。
（2）可用于晚期癌肿侵犯神经所致的疼痛。
（3）术前给药可防止术后复发和转移。
[用法用量] 口服：每日3次，每次200~300mg，连用2周后可减为每日400mg，4~6周为1周期。总量20-30g为1周期，休息1~2个月后再进行下1个周期。
[不良反应]
（1）骨髓抑制：白细胞降低，血小板减少。
（2）胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐。
（3）其他反应：头晕，心悸，偶见运动失调。中枢神经毒性较大。
[禁 忌 证] 肝功能障碍者禁用。
[注意事项]
（1）用本品肠溶型与缓释型口服剂可提高疗效和减轻副作用。
（2）本品与食物同服则吸收更好。
（3）适当选择肝癌病例，合并放疗可提高疗效。
[制剂规格] 片剂：50mg/片，100mg/片。
[贮 藏] 密封、干燥、阴凉处保存。
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