其他_非肽类小分子凝血酶受体阻滞剂正在研制中-凝血酶

非肽类小分子凝血酶受体阻滞剂正在研制中

http://www.100kang.com 2005-5-11 19:02:15 凝血酶

    摘要：研究者已经合成了一系列用于预防血小板聚集的化合物。

    华盛顿，来自宾夕法尼亚州西点Merck研究实验室的Harold Selnick博士在本周召开的美国化学协会（American Chemical Society）年会上说，研究者已经合成了一系列用于预防血小板聚集的化合物。

    这些新的化合物为非肽类小分子物质，可通过阻滞血小板表面的凝血酶受体PAR-1而发挥作用。Selnick博士说，在实验室中应用多种类型的PAR－1拮抗剂得出了不同的结果，其中最有效者被研究人员称之为isoxazole。体外试验已经证实，1nM的isoxazole即可通过凝血酶的刺激预防人血小板的集聚。

    由于isoxazole只作用于血小板上的凝血酶受体，因而不影响体内凝血酶的其他作用或阻滞其他重要因子如胶原的聚集。Selnick博士说，他们的早期研究结果很有希望，如果一切顺利的话，约5年左右可研制完成。

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