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抗心律失常药物有最佳靶点.
http://www.100kang.com 2005-5-2 23:27:46 心律失常


目前临床上使用的几类抗心律失常药物均存在共同不足，如在治疗心律失常时，往往又诱发心律失常，发生率高达10％以上，同时还诱发传导阻滞和药源性心衰，且对某些顽固性心律失常无效。

建国以来，我国曾大量筛选抗心律失常中药，先后发现数百种中药单体和复合物有抗心律失常作用，如苦参碱、小檗碱、小檗胺、粉防己碱、黄杨碱、青蒿素、心律齐、心泰平等，但为什么中药抗心律失常疗效有限？哈尔滨医科大学药理室杨宝峰教授等人近20年来对中药单体和复合物进行研究，并与奎尼丁、利多卡因等西药比较，结果发现中药效能、效价低是其抗心律失常作用弱于西药之故。

杨宝峰教授提出“抗心律失常药物作用最佳靶点假说”，他认为：“在心律失常发生发展中起主导作用的通道，称之为抗心律失常药物作用的最佳靶点。换言之，一个理想的抗心律失常药物应对最佳靶点有作用，且至少对两种或两种以上的离子通道有作用。”

为验证上述假说，杨宝峰教授等人在动物模型上研究表明，胺碘酮等西药对以上靶点有不同程度的调控作用，故临床疗效较好；但奎尼丁等药物由于对某一作用靶点抑制过强，则易致心律失常，诱发长Q－T间期综合征，所以毒副作用较强。心律宁、心律齐、心泰平对上述最佳靶点作用较弱，故抗心律失常作用不强。而小檗碱、苦参碱、小檗胺对以上最佳靶点作用效能、效价均低于胺碘酮等西药。这就解释了中药抗心律失常作用为何弱于西药。由此可见，要想研制安全高效的抗心律失常中药，就应寻求走联合用药或作用于不同靶点的单体配伍应用的途径。
  
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