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哈医大首次提出抗心律失常药物最佳靶点学说
http://www.100kang.com 2005-4-16 23:12:24 心律


    哈尔滨医科大学药理教研室主任杨宝峰教授在抗心律失常及离子通道领域的研究中，首次提出抗心律失常药物作用的最佳靶点学说，并发现抗心律失常药物作用的5个最佳靶点。同时他还成功地找出抗心律失常中药临床疗效弱的原因，在此基础上提出了增强中药药效的新理论。

    这些成果对于发展高效低毒的中药，使中药研究现代化、走出国门做出了重大贡献。有关研究曾先后多次获国家卫生部、教育部、黑龙江省政府多项科技进步奖，其中抗心律失常最佳靶点研究成果获2000年教育部全国高校自然科学一等奖。

    杨宝峰教授和他的课题组率先发现抗心律失常药物作用的最新靶点，最早确定抗房性心律失常最佳靶点，首次揭示心脏M3受体和钾通道的关系，同时发现抗心律失常中药作用较弱的原因在于其对心律失常产生的最佳靶点作用弱。他所提出的抗心律失常药物最佳靶点理论主要有：心脏存在许多离子通道靶点，正常情况下这些靶点保持动态平衡。病理情况下，因平衡失调而出现心律失常。某些靶点的强弱影响心律失常的发生、发展，而调控心律失常发生、发展起主要作用的靶点为最佳靶点。一个理想的抗心律失常药物应对最佳靶点有作用，这些靶点是钾通道的某些亚型电流，以及钠电流和钙电流。抑制上述靶点后，心脏异位点自律性降低，不应期延长，动作电位时程不同的时间段趋于正常，不易产生以往抗心律失常药物出现的毒副反应。疗效确切的抗心律失常药物应对心脏多个心律失常靶点有作用，至少应有3个以上。

    杨宝峰教授的课题组在研究中首次发现中药苦参碱、青蒿素、小檗碱、小檗胺等具有抗心律失常作用，并用先进的基因钳、膜片钳、分子生物学技术将有关通道克隆组装到非洲蛙卵细胞，使通道电流表达。通过对上述中药活性成分、治病机理进行研究，结果发现其抗心律失常的作用机理主要是抑制了4种特异的钾电流。在与氟卡尼等西药的比较中，发现了中药效能、效价较西药低的症结所在。此举有助于提高抗心律失常中药的效能、效价，发展高效低毒的中药。据悉，由杨宝蜂教授等人研制的中药心律宁片、心律齐片已由国家批准投入临床使用，获得了理想的疗效。
  
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