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舒马普坦经鼻内给药治疗偏头痛
http://www.100kang.com 2005-4-17 22:10:41 偏头痛


    本研究的目的是把Nastech公司的鼻腔给药舒马普坦(sumatriptan)(Ⅰ)与已在市场上销售的产品(商品名为Imitrex)的鼻腔和口服给药处方相比较。在给药后的头20分钟里，与Imitrex鼻腔给药产品相比，(Ⅰ)的峰浓度明显较高，血中有效成分舒马普坦的量是后者的近两倍(两者比较有统计学意义，P<0.05)。

    含5mg舒马普坦的(Ⅰ)达到最大浓度一半的浓度所需的时间(即Tmax)为14分钟，而几个剂量的Imitrex达半峰浓度所需的平均时间分别为：5mg鼻腔喷雾剂为45分钟，20mg鼻腔喷雾剂为45分钟，25mg的口服片剂为60分钟。这种快速的药物吸收对于减轻偏头痛非常关键，因为有医学文献报导：达到治疗血药浓度的速度越快以及血浆峰浓度越高，从整体上减轻偏头痛的效果就越好。与研究药物相关的严重不良反应事件未见报导。通过研究可以证实所有处方都易耐受，且对鼻腔没有刺激。并且经受试者反映(Ⅰ)与Imitrex的5mg或20mg鼻腔给药处方相比，药物的不良气味显著减少。

    Imitrex鼻腔喷雾剂由GSK公司推向市场，能有效地治疗偏头痛。然而，有报道说85%以上的鼻腔给药剂量是通过胃肠道吸收的，药物要经历首过效应，并且延迟了缓释疼痛的作用。因此，只有少量的Imitrex鼻腔喷雾剂被鼻粘膜吸收。
  
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